Lasmiditan: Bag-ong Migraine Drug sa Pipeline

Usa ka alternatibo sa triptans, apan ang mga side effects mahimong limitado

Ang mga migrain nagpadayon sa pagpabilin nga usa ka sakit nga neurological nga kondisyon-bisan pa sa pagpaila sa mga triptans , nga mga tambal nga gigamit sa tradisyonal nga pag-abort sa moderate-to-severe nga pag-atake sa migraine.

Ang problema sa mga triptans mao nga sila dili kanunay nga magtrabaho alang sa mga tawo-labaw sa 35 porsyento, sumala sa siyentipikong datos. Usab, ang mga tawo usahay maglikay kanila tungod sa dili komportable nga mga epekto, sama sa paghugot sa dughan, sakit sa tutonlan ug kaunoran, ug pagkalagot ug pagkalipong sa mga pagbati.

Busa, adunay usa ka kapilian sa pagkuha sa usa ka triptan alang sa usa ka migraine? Mahimong adunay usa nga sa kapunaw ug kini gitawag nga lasmiditan. Sama sa bisan unsa nga tambal, bisan pa, ang lasmiditan usab mahimong adunay pipila ka mga kahigwaos nga kinahanglan pa nga sulbaron sa mga tigdukiduki.

Bisan pa, ang pagkakat-on mahitungod niining nobela nga anti-migraine drug anaa sa imong pinakamaayo nga kaikag ingon nga kini mogawas ingon nga usa ka praktikal nga kapilian alang kanimo sa umaabot. Dugang pa, kon epektibo, ang lasmiditan mahimong makahatag og dugang nga panglantaw sa biology sa likod sa pag-atake sa migraine . Ug, labaw sa tanan, kini mosuporta sa usa ka neural nga teorya sa migraine gigikanan nga sukwahi sa usa ka vascular theory sa migraine nga gigikanan.

Ligtas ba ang Lasmiditan?

Sa pagkakaron, adunay duha ka hugna II nga mga pagsulay sa lasmiditan:

Pagtuon sa Usa

Sumala sa usa ka randomized, placebo-controlled phase II nga pagtuon sa Lancet, ang lasmiditan daw epektibo sa pagtambal sa acute moderate-to-severe migraines. Niini nga pagtuon, ang mga sumasalmot nagkonsulta aron makadawat sa pilebo pill o lasmiditan nga pildoras nga nagkalainlain nga dosis (50mg, 100mg, 200mg, ug 400mg).

Ang mga resulta nagpakita nga ang matag dosis sa lasmiditan nakapauswag sa dugang nga sakit sa ulo (gihubit ingon nga pagkunhod sa kasarangan o grabe nga sakit sa migraine ngadto sa gamay o walay kasakit) sa duha ka oras human sa pagsakit sa ulo, kon itandi sa placebo.

Samtang nagsaad nga usa ka epektibong terapiya, ang pagkunhod sa tambal mahimong ang mga epekto nga may kalabutan sa neurological, diin daghan nga mga partisipante ang nakasinati nga mas taas ang dosis sa lasmiditan.

Kini nga mga epekto naglakip sa:

Tun-i ang Duha

Ang laing pagtuon sa II nga bahin sa Cephalalgia nagsusi sa intravenous (IV) nga administrasyon sa lasmiditan, nga nagpasabot kini gihatag pinaagi sa ugat. Ang mga partisipante sa pagtuon adunay moderate-to-severe nga migraine headache ug nakadawat sila og IV dose nga lasmiditan o dosis sa placebo sa ospital.

Ang mga resulta nagpakita nga sa usa ka dosis sa lasmiditan nga 20mg IV, ang relief sa ulo (gihubit pag-usab ingon nga usa ka pagkunhod sa kasakit ngadto sa malumo o wala sa duha ka oras) maoy 64 porsyento ug alang sa placebo 45 porsyento kini.

Ang dili maayo nga mga epekto sama sa pagkalipong, paresthesia, ug ang pagbati sa kabug-at (kasagaran usa ka bahin) mas komon sa grupo sa lasmiditan kaysa sa grupo sa placebo (65 porsyento kumpara sa 43 porsyento).

Unsay Kahulogan Niining Duha ka Pagtuon?

Ang duha niining mga pagtuon nagsugyot nga ang lasmiditan usa ka epektibo nga tambal alang sa pagtambal sa mga migrabe nga mga migraine. Bisan pa niana, ang mga pagtuon nagdala sa mga isyu sa pagsugot mahitungod sa mga epekto. Ang mas dako nga yugto III nga mga pagtuon gikinahanglan aron sa pagpa- uswag niining mga epekto sa mga nervous system tungod kay kini mahimong limitado nga mga butang alang sa umaabot nga paggamit.

Giunsa pagbuhat sa Lasmiditan

Sama sa ubang mga tambal sa migraine, ang eksaktong mekanismo sa likod kung giunsa ang lasmiditan nga buhat dili klaro.

Ingon niana, nahibal-an nato nga kini nagpalihok sa pipila nga receptors sa serotonin diha sa utok-ug sa utok sa mga migraineurs, ang mga lebel sa serotonin nahimo nga mikunhod.

Ang mga Triptans , ang mga tradisyonal nga mga tambal nga gigamit sa pagtambal sa kasarangan ngadto sa grabeng migraine, usab naggapos sa mga receptor sa serotonin. Busa, unsa ang lasmiditan talagsaon gikan sa mga triptans? Ang mga eksperto nakamatikod nga ang lasmiditan mas mapili kay sa triptans-wala kini magbugkos sa mga reseptor sa serotonin nga, kung aktibo, magdala sa pagsulay sa sudlanan sa dugo (nga gihimo sa triptans).

Sa pagkatinuod, kining dili maayo nga epekto (gitawag nga vasoconstriction) dako nga kakulangan sa mga triptans ug mao kini ang hinungdan nga kini kontraindikado sa mga tawo nga adunay kasaysayan sa:

Dugang pa, sa mga pagtuon sa hayop, nakita ang lasmiditan nga nagbabag sa mga marka nga nalambigit sa electrical stimulation sa trigeminal ganglion. Kini haom sa linya sa bag-ong mga teoriya bahin sa "ngano" sa likod sa migraine headaches, nga ang kasakit dili usa ka nag-unang resulta sa paglapad sa dugo nga naglibut sa utok, apan ang pagpaaktibo sa trigeminal nerve pathways.

Busa, ang lasmiditan nag-ingon nga mas hinungdan sa sakit sa migraine nga sukwahi sa kawsa sa vascular (dugo). Mahimo kini nga nagpatin-aw kon nganong ang triptans wala magtrabaho alang sa pipila nga migraineurs.

Ang ubang mga Inovative Therapies

Kini sayo pa kaayo aron isulti kung unsa ang mahitabo sa lasmiditan, apan adunay labing bag-o nga mga kapilian nga nagpakita, ug kini nag-usab sa paagi nga atong nasabtan kon giunsa paglambo sa migraine. Pananglitan, kung ang sistema sa trigeminal gi-activate panahon sa migraine, ang mga substansiya sama sa calcitonin gene-related peptide (CGRP) gipagawas. Kini, sa baylo, nagpalapad sa mga sudlanan sa dugo sa palibot sa utok. Ang mga tambal nga nagbabag sa protina nga CGRP pinaagi sa pagbugkos niini direkta o pagkutkut sa receptor niini gipalambo, ug ang mga pagtuon sa sayo nga mga panahon nagadali.

Dugang pa, ug mas makapaukyab mao ang mga himan (dili mga tambal) nga makapadasig sa pipila ka mga nerbiyos, sama sa vagus nerve o supraorbital nerve. Kini mahimo nga maayo nga mga pagpili alang sa mga tawo nga dili makadawat o makadawat sa kasamtangan nga oral nga mga tambal nga migraine. Bisan pa, mahimo kini nga mahal ug ang coverage sa insurance mahimong isyu.

Usa ka Pulong Gikan

Sa kinatibuk-an, ang dako nga hulagway dinhi nga ang lasmiditan daw epektibo sa duha ka hugna nga pagtuon II alang sa makalipay nga sakit sa migraine. Apan, mahinungdanon ang paghinumdom nga ang mga dagkong mga pagtuon ang gikinahanglan ( phase III studies ) aron sa pag-awhag sa mga epekto sa gikulbaan nga sistema tungod kay kini mahimong limitado nga mga butang alang sa pipila ka mga tawo. Ang maayong balita mao nga adunay mga pagpalista o nagpadayon nga bahin III nga pagtuon niining panahona.

> Mga Tinubdan:

> Aggarwal M, Puri V, Puri S. Serotonin ug CGRP sa Migraine. Ann Neurosci . 2012 Apr; 19 (2): 88-94.

> Capi M et al. Lasmiditan alang sa pagtambal sa migraine. Expert Opin Investig Drugs . 2017 Peb; 26 (2): 227-34.

> Farkkila M et al. Ang pagka-epektibo ug pagkamatugtanon sa lasmiditan, usa ka oral ag-5-HT (1F) receptor agonist, alang sa mahait nga pagtratar sa migraine: usa ka phase 2 randomized placebo-controlled, parallel-group, dose-ranging study. Lancet Neurol. 2012 Mayo; 11 (5): 405-13.

> Ferrari MD et al. Maatayon nga pagtratar sa migraine pinaagi sa selective 5-HT1F receptor agonist lasmiditan - usa ka randomized proof-of-concept nga pagsulay. Cephalalgia . 2010 Okt; 30 (10): 1170-8.

> Peer C Tfelt-Hansen, Olesen J. Ang 5-HT1F receptor agonist lasmiditan isip usa ka potensyal nga pagtambal sa pag-atake sa migraine: usa ka pagsusi sa duha ka mga trials nga kontrolado nga phase II nga mga pagsulay. J Headache Pain . 2012 Hunyo; 13 (4): 271-75.