Ang buprenorphine ba ang kaugmaon sa laygay nga pagtambal sa kasakit?
Diha sa bili sa nawong, ang opioid nga krisis ug ang laygay nga kaguol direkta nga gisupak. Bisan pa ang CDC nagpunting nga ang "ebidensya sa dugay nga opioid therapy alang sa chronic pain gawas sa pag-atiman sa katapusan sa kinabuhi nagpabilin nga limitado, nga adunay dili igo nga ebidensya aron mahibal-an ang dugay nga mga benepisyo kumpara sa walay opioid therapy," ang kamatuoran nagpabilin nga ang opioids mao ang pangunang interbensyon alang sa pagtambal sa laygay nga kasakit.
Bisan ang mga nag-atiman sa pangunang pag-atiman makahimo sa paghatag og mga opioid alang sa laygay nga kasakit, sila nagpanuko sa pagbuhat sa ingon tungod sa kahadlok sa sobrang pagdugo o pagsalig. Kadaghanan sa mga nag-unang mga doktor nga nag-atiman nakakaplag sa posibilidad sa paghatag sa mga pasyente sa mga opioid sa taas nga panahon nga tensiyonado ug dali nga nagtawag niini nga mga pasyente ngadto sa mga espesyalista sa kasakit.
Bisan pa sa pagdumili sa pagtratar niini, ang kanunay'ng kasakit nga nagkadaghan kanunay. Niadtong 2010, 31 porsyento sa mga Amerikano ang nakasinati og laygay nga kasakit, nga gihulagway nga sakit nga milungtad sobra sa tulo ngadto sa unom ka bulan. Tungod kay ang kadaghanan sa mga tawo nga adunay kanunay nga kasakit nga gihatag ngadto sa mga doktor sa pangunang pag-atiman, kini mahimong usa ka kalampusan kon kita adunay luwas ug epektibo nga alternatibo sa opioids-ang pipila ka tambal nga gibati sa mga doktor nga komportableng prescribe. Ang usa ka tambal nga gitawag og buprenorphine sa usa ka adlaw makatabang nga mohaum niini nga balaud.
Unsa ang Buprenorphine?
Ang Buprenorphine nahilakip sa usa ka klase sa mga droga nga gitawag nga opioid partial agonist-antagonists.
Gawas sa laing drug nga kombinasyon sa buprenorphine ug naloxone (Suboxone), gigamit ang buprenorphine isip opioid substitution therapy aron sa pagtambal sa pagsalig sa opioid (pagsalig sa heroin o mga reseta nga narcotics). Kini nga mga droga nagtrabaho pinaagi sa pagpugong sa mga sintomas sa pagbiya sa diha nga ang usa ka tawo nga nagsalig sa opioids mohunong pagkuha sa opioids.
Ang Buprenorphine usa ka semisynthetic opioid derivative sa opium alkaloid thebaine, nga makita sa opium poppy ( Papaver somniferum ). Sa pagkatinuod kini nagkinahanglan og mga dekada alang sa mga tigdukiduki aron sa pag-synthesize sa maong droga, ug adunay daghang mga pakyas nga pagsulay sa wala pa gihimo sa usa ka Ingles nga kompanya sa pharmaceutical sa 1966. Pagka 1978, usa ka intravenous formulation of buprenorphine ang gipaila, nga gisundan sa sublingual (gigamit ubos sa dila) sa 1982. Sa 1985, ang buprenorphine gipaila sa Estados Unidos isip usa ka opioid analgesic.
Kon Giunsa Kini Paggamit
Ang Buprenorphine adunay piho nga mga pamaagi sa paglihok nga nakapahimo nga kasinatian dili lamang sa pagtagad sa pagsalig sa opioid apan posible usab ang kanunay nga kasakit.
Una, ang buprenorphine adunay usa ka taas nga pagbag-o alang sa μ-opioid receptor, nga maoy hinungdan sa paghupay sa kasakit. Dugang pa, ang buprenorphine adunay hinay nga pagsira sa μ-opioid nga receptor, nga nagpasabot nga kini nagpabilin nga dugay na nga gilakip sa receptor, ug adunay dugay nga epekto.
Ikaduha, bisan tuod ang buprenorphine ganahan kaayo sa μ-opioid receptor, kini nahimo lamang nga partial nga μ-opioid receptor agonist, nga nagpasabot nga samtang ang buprenorphine mopugong sa pag-atras sa opioid, ang mga lihok niini dili kaayo maayo kaysa opioids.
Ikatulo, ang buprenorphine usa ka hingpit nga κ-opioid receptor antagonist.
Ang pag-activate sa κ-opioid receptor nagresulta sa mga euphoric ug psychotic nga mga epekto sa opioids. Sa laing mga pulong, ang buprenorphine dili makahimo kanimo nga "taas."
Pagdumala
Sumala sa nahisgotan na, ang naloxone sagad gihiusa sa buprenorphine sa porma sa Suboxone. Ang Naloxone usa ka operaid, receptor antagonist nga mugnaon. Kung duyugan sa ubos nga dosis nga adunay buprenorphine, ang naloxone makahimo sa pagsumpo sa delikado nga mga epekto sa mga opioid-lakip na ang respiratory depression, pag-amuma, ug hypotension-nga walay pagkunhod sa analgesia, o paghupay sa kasakit. Dugang pa, ang pagdugang sa naloxone ngadto sa buprenorphine nagsilbing usa ka pagpugong sa pag-abuso sa droga.
Sumala sa NIH:
Ang buprenorphine usa ka sublingual tablet. Ang kombinasyon sa buprenorphine ug naloxone usa ka sublingual tablet (Zubsolv) ug usa ka sublingual nga pelikula (Suboxone) nga ipailalom sa dila ug usa ka buccal [film] (Bunavail) nga magamit sa tunga sa gama ug pisngi.
Ang buprenorphine usab usa ka transdermal patch, intravenous formulation, ug, pinaka bag-o, usa ka sublingual spray. Niadtong Disyembre 2017, gipahibalo nga ang FDA nagrepaso sa bag-ong sublingual spray alang sa pagtambal sa acute pain.
Mga Epekto sa Panagway
Bisag dili ingon ka peligroso sama sa opioids, ang buprenorphine ug ang Suboxone adunay negatibong epekto sama sa mosunod:
- Sakit sa likod
- Gipaburong panan-aw
- Pagkanindot
- Malisud sa pagkatulog
- Ang baba dili kaayo
- Sakit sa ulo
- Sakit sa tiyan
- Sakit sa dila
Ang labi ka seryoso nga mga epekto, sama sa kalisud nga pagginhawa o paghubag sa baba o dila, nagkinahanglan og dihadiha nga medikal nga pagtagad. Importante, ang pagsagol sa buprenorphine uban sa ubang mga droga sama sa benzodiazepine mahimong makamatay.
Buprenorphine alang sa Talamayong Kasakit
Sa sistematikong pagrepaso nga gipatik sa Disyembre 2017, gisusi sa Aiyer ug co-authors ang kaepektibo sa buprenorphine alang sa pagdumala sa laygay nga kasakit. Ang mga tigdukiduki nag-analisar sa 25 randomized controlled trials nga naglangkob sa lima nga buprenorphine nga mga pormulasyon:
- Intravenous buprenorphine
- Sublingual buprenorphine
- Sublingual buprenorphine / naloxone (Suboxone)
- Buccal buprenorphine
- Transdermal buprenorphine
Sa kinatibuk-an, nakita sa mga tigdukiduki nga 14 sa 25 nga mga pagtuon ang nagsugyot nga ang buprenorphine sa bisan unsang pagporma epektibo alang sa pagtambal sa laygay nga kasakit. Labaw sa piho, 10 sa 15 ka mga pagtuon nagpakita nga epektibo ang transdermal buprenorphine, ug duha sa tulo ka mga pagtuon nagpakita nga ang buccal buprenorphine epektibo. Usa lamang sa unom ka pagtuon ang nagpakita nga ang sublingual o intravenous buprenorphine epektibo alang sa pagtambal sa chronic pain. Importante, wala'y seryoso nga mga epekto ang gitaho sa bisan unsang mga pagtuon, nga nagpakita nga luwas ang buprenorphine.
Sa 2014, si Cote ug co-authors nagpatik sa sistematikong pagrepaso nga nagsusi sa kaepektibo sa sublingual buprenorphine alang sa pagtambal sa laygay nga kasakit. Bisan tuod ang kadaghanan sa mga pagtuon nga ilang gisusi mga obserbasyonal ug ubos nga kalidad, ang mga tigdukiduki nakamatikod nga ang sublingual buprenorphine epektibo sa pagtambal sa laygay nga kasakit. Ilabi na, si Cote ug co-authors nagtigum sa mosunod nga listahan sa potensyal nga mga benepisyo sa buprenorphine:
- Gipalambo ang epektibo sa kasakit sa neuropathic tungod sa talagsaon nga profile sa pharmacological.
- Dali nga gamiton sa mga tigulang ug sa pagkawala sa kidney tungod sa gamay nga epekto niini sa tunga sa kinabuhi ug mga metabolite.
- Dili kaayo immunosuppression kon itandi sa morphine ug fentanyl base sa limitado kaayo nga ebidensya gikan sa preclinical ug clinical work.
- Ang epekto sa kisame alang sa respiratory depression kung gigamit nga wala ang mga depressant nga sistema sa nerbiyos sa nerbiyos, tingali tungod kay ang intrinsic nga kalihokan aron makahimo og analgesia mahimo nga ubos pa kay sa respiratory depression.
- Dili kaayo epekto sa hypogonadism, ingon nga gipakita sa maintenance therapy.
- Dili kaayo ang pag-uswag sa pagkamatugtanon, posible pinaagi sa kappa receptor antagonism o agonismo sama sa opioid-receptor (ORL-1).
- Antihyperalgesic effect, tingali tungod sa kappa receptor antagonism o ORL-1 nga agonismo.
- Ang antidepressant nga epekto sa mga pasyente dili mosanong sa conventional therapy.
Makapainteres, gipahinumduman nga tungod sa mga binding properties niini, ang buprenorphine makatabang sa mga tawo nga makasinati og mga hyperalgesia nga gipahinabo sa opioid.
Sa usa ka artikulo nga giulohan og "Usa ka komprehensibo nga pagrepaso sa mga hyperalgesia nga gipahinabo sa opioid," si Lee ug mga co-authors nga mga hyperlagesia nga gipahinabo sa opioid ingon nga mosunod:
Ang hyperalgesia nga gipahinabo sa opioid (OIH) gihubit nga estado sa nociceptive sensitization tungod sa pagkaladlad sa opioids. Ang kondisyon gihulagway sa usa ka paradoxical nga tubag diin ang usa ka pasyente nga nakadawat sa opioids alang sa pagtambal sa kasakit mahimong tinuod nga mas sensitibo sa pipila ka masakit nga stimuli. Ang matang sa sakit nga nasinati mahimo nga sama sa sakit nga nagpahipos o tingali lahi gikan sa orihinal nga nagpahiping sakit. Ang OIH makita nga usa ka talagsaon, dayag-usik, ug kinaiya nga panghitabo nga makapasabut sa pagkawala sa opioid nga kaepektibo sa pipila nga mga pasyente.
Sa kasayuran, ang sakit nga nociceptive mao ang hait nga kasakit nga moresulta gikan sa kadaot ngadto sa usa ka bahin sa lawas. Gipasiugdahan nga ang buprenorphine adunay mga antinociceptive properties.
Sa usa ka artikulo sa 2014 nga gipatik sa Anesthesiology , gisulat ni Chen ug co-authors ang mosunod:
Gipakita ang Buprenorphine aron balihon ang mga hyperalgesia nga gipahinabo sa mga opioids pinaagi sa antinociception nga gipahinabo sa buprenorphine. ' Dugang pa, ang buprenorphine usa ka antagonist nga κ-receptor ug mahimong makigkompetensiya sa epekto sa spinal dynorphin, usa ka endogenous κ-receptor agonist. Tungod kay ang spinal dynorphin gipadako human sa exposure sa opioid ug nakaamot sa OIH, kini nga competitive nga epekto sa buprenorphine sa κ-receptor binding site mahimong makunhuran ang epekto sa spinal dynorphin nga miresulta sa mikunhod nga OIH.
Pagpresentar sa Buprenorphine
Sa usa ka limitadong gidak-on, sa Estados Unidos, ang buprenorphine gigamit na sa pagtambal sa laygay nga kasakit. Ang Suboxone gihatagan og dili-label nga pagtambal sa laygay nga sakit. Dugang pa, ang transdermal buprenorphine patch mahimo alang sa pagtambal sa grabe nga laygay nga kasakit sa Estados Unidos.
Bisan pa, walay opinyon sa opinyon bahin sa kaepektibo sa paggamit sa buprenorphine alang niini nga katuyoan. Sa pagkakaron, ang pipila ka mga pagtuon nga nagsusi sa epekto sa buprenorphine sa laygay nga kasakit hilabihan nga nagkadaiya sa ilang mga pamaagi, ug busa lisud kaayo nga itandi sa usag usa.
Sa wala pa ang reseta sa buprenorphine alang sa pagtambal sa laygay nga kasakit mahimong usa ka praktikal nga binase sa ebidensya, ang nagkalain-laing mga isyu kinahanglan nga masulbad. Pananglitan, ang kasamtangan nga mga pagtuon naggamit sa nagkalainlaing mga himbis sa pagsaka sa sakit sa dihang nag-evaluate sa pagka-epektibo sa ingon naghatag og usa ka panagsama nga pagsusi Ang pag-igting sa timbangan sa mga pagtuon nga nag-usisa sa buprenorphine kinahanglan nga i-standardize. Dugang pa, ang mga estratehiya sa dosing ug ruta sa pagdumala kinahanglang usisaon alang sa nagkalainlain nga pagpresentar sa laygay nga kasakit.
Kon ang reseta sa buprenorphine alang sa laygay nga kasakit kanunay mapamatud-an nga ebidensya, ang mga nag-unang pag-atiman nga mga doktor sa kinaugalingon mahimo nga magamit alang niini nga praktis. Niadtong 2000, ang Batas sa Pagdumala sa Drug Addiction sa US nahimong ligal alang sa mga doktor sa pangunang pag-atiman aron sa paghatag sa opioid substitution therapy gamit ang Schedule III, IV, ug V nga mga droga. Niadtong tuig 2002, gi-aprobahan sa FDA ang out-patient nga pagtambal sa buprenorphine, nga giila kini nga Schedule III drug.
Ang tanan nga gikinahanglan nga buhaton sa usa ka nag-unang pag-atiman nga doktor aron makahimo sa pagreseta sa buprenorphine sa usa ka out-patient setting mao ang pagkompleto sa walo ka oras nga pagbansay. Bisan pa niana, pipila ka mga nag-unang mga nag-atiman sa pag-atiman mahimong takus sa paghimo og buprenorphine.
Bisan tuod daghang mga doktor nga nag-atiman sa pag-atiman lagmit nga magwisik sa sugyot, dili kini dako nga paghunahuna nga ang mga nag-unang pag-atiman nga mga doktor sa usa ka adlaw makatagamtam sa laygay nga kasakit sa outpatient setting gamit ang buprenorphine. Dugang pa sa mga nag-unang doktor nga adunay pag-atiman sa buprenorphine, ang CDC adunay mga sumbanan usab alang sa mga nag-unang doktor nga pag-atiman aron sa pagtambal sa laygay nga kasakit uban sa opioids.
Sa pagkatinuod, girekomenda sa mga giya sa CDC nga ang mga nag-unang pag-atiman sa mga doktor naghatag og mga opioids alang sa laygay nga kasakit kon ang dili pagtambal sa dili opioid dili igo, ug aron sa paghatag sa mga opioid sa labing ubos nga mahimo nga posible. Niini nga konteksto, ang buprenorphine mahimong hinungdanon nga alternatibo sa opioid.
> Mga Tinubdan:
> Aiyer R, et al. Pagtambal sa Laygay nga Kasakit Uban sa Nagkadaiyang Buprenorphine Formulations: Usa ka Systematic Review sa Clinical Studies. Anesthesia & Analgesia. 2017. [epub una sa naimprenta]
> Chen KY, Chen L, Mao J. Buprenorphine-Naloxone Therapy sa Pain Management. Anesthesiology. 2014; 120 (5): 1262-74.
> Cote J, Montgomery L. Sublingual Buprenorphine ingon nga Analgesic sa Chronic Pain: Usa ka Systematic Review. Pain Medicine. 2014; 15: 1171-1178.
> Dowell D, Haegerich TM, Chou R. CDC nga Giya alang sa Prescribing Opioids alang sa Chronic Pain - Estados Unidos, 2016. MMWR. 2016; 65 (1): 1-49.
> Lee M, et al. Usa ka Comprehensive Review sa Opioid-Induced Hyperalgesia. Pain Physician. 2011; 14 (2): 145-61.