Ang Usa ka Investigational Drug nga Nakig-away sa Sakit sa Parkinson Sukad sa Sinugdanan
Ang mga tambal nga gitawag dopamine agonists sama sa Requip (ropinirole) ug Mirapex (pramipexole) kasagarang gigamit sa pagtratar sa mga sintomas sa Parkinson's disease , ilabi na sa mga unang yugto.
Ang mga agonistang dopamine kasagarang gimando sa mga neurologist ingon nga usa ka paagi sa pagpalugway sa panahon nga gikinahanglan sa dili pa magsugod ang usa ka tawo (o pagdugang) sa ilang dosis sa levodopa .
Ang Levodopa mao ang labing epektibo nga tambal alang sa Parkinson's, apan ang pagka-epektibo niini mikunhod sa mas taas nga tawo nga adunay tambal.
Dugang sa pagkaubos sa levodopa sa pagtratar sa mga sintomas sa motor , ang dopamine agonist wala'y mahimo sa pagpahinay sa sakit.
Kini nga mga pagbalibad nakapukaw sa mga tigdukiduki aron sa pagpalambo sa usa ka bag-ong dopamine agonist, gitawag nga D-512, nga dili lamang makita labaw sa uban nga mga dopamine agonist sa kondisyon sa pagdumala sa mga sintomas sa motor apan makapanalipod sa kasamtangan nga mga selula sa nerbiyos, nga posibleng magbutang sa mga preno sa usa ka tawo nga sakit (usa ka talagsaon nga katingala).
Importante nga masabtan nga ang D-512 anaa sa sayo kaayo nga mga hugna sa panukiduki. Sa pagkatinuod, kini gitun-an lamang sa mga mananap. Bisan pa, kini usa ka maayong unang lakang sa pagpangita sa tambal nga nakigbatok sa Parkinson's disease gikan sa sinugdanan.
Kasinatian sa D-512
Ang sakit sa Parkinson naglakip sa pagkawala sa dopamine-nga paghimo sa mga selula sa nerbiyos sa usa ka rehiyon sa utok nga gitawag ug substantia nigra.
Tungod kay ang dopamine usa ka kemikal nga utok (gitawag nga neurotransmitter) nga gikinahanglan alang sa lawas nga molihok, ang mga sintomas nga motungha sa motorsiklo gikan sa pagkawala.
Samtang adunay daghang sintomas sa motor nga nalangkit sa Parkinson's disease, upat ka mga kardinal ang:
- Pagpahulay sa pagtay-og
- Bradykinesia (usa ka pagkunhod sa abilidad sa paglihok)
- Rigidity
- Pagkadili makatarunganon
Ingon nga dopamine agonist, ang D-512 nagbugkos sa dopamine receptors, o docking sites, diha sa utok. Pinaagi sa direkta nga pagpukaw sa mga receptors, ang D-512 nagsagol sa kemikal nga dopamine sa utok (busa ang utok naghunahuna nga kini adunay dopamine kung wala kini).
Ang D-512 lahi sa uban nga mga dopamine agonist, bisan pa, tungod kay kini adunay mas hataas nga kaakohan alang sa dopamine receptors. Kini nagpasabut nga kini masayon nga masumpay ug mas mahigpit, nga makapahimo niini nga mas dugay.
Dugang pa nga adunay dugang nga pagkapareha sa dopamine receptors, ang D-512 gituohan nga manalipod sa dopamine-producing nga mga nerve cells nga buhi pa, lagmit pinaagi sa pagkunhod sa stress sa oxidative (usa ka hinungdan nga bahin sa "hinungdan" sa likod sa sakit sa Parkinson). Pinaagi sa pagkunhod sa tensiyon nga oxidative, ang D-512 giisip nga adunay mga antioxidant properties.
Sa laing pagkasulti, ang mga tigdukiduki nagtuo nga ang D-512 mahimo nga usa ka pag-ayo nga pag-ayo sa sakit alang sa Parkinson's disease tungod kay kini makapahinay sa pag-uswag niini.
Ang Siyensiya sa Likod sa D-512: Pagtuon sa Hayop
Sa usa ka pagtuon sa British Journal of Pharmacology, ang utok sa mga ilaga gihatagan og 6-hydroxydopamine (usa ka dopamine neurotoxin nga susama sa sakit sa Parkinson sa mga tawo). Dayon, ang mga ilaga gihatagan sa bisan unsang D-512 o Requip (ropinirole), ug ang mga epekto gitandi.
Resulta
Ang mga resulta sa pagtuon nagbutyag sa mas taas nga pag-atake sa utok ug dugo sa D-512 kay sa ropinirole.
Dugang pa, samtang ang D-512 ug ropinirole nagdugang sa kusog nga mga paglihok (sa mga ilaga) ngadto sa usa ka susama nga degree human sa pag-injection, ang gidugayon sa pagpaaktibo sa motor mas taas alang sa D-512 kay sa ropinirole.
Labing espesipiko, ang mga anti-Parkinsonian nga epekto sa ropinirole mikabat lang mga duha ka oras samtang ang anti-Parkinsonian nga epekto sa D-512 milungtad sa labing menos upat ka oras.
Side Effect: Dyskinesia
Ang D-512 giobserbar nga hinungdan sa dyskinesia, apan sa samang kapintas sama sa Requip (ropinirole), sa mga ilaga. Ang Dyskinesia nagtumong sa abnormal nga mga lihok sama sa writhing o twitching nga wala sa kontrol sa usa ka tawo.
Importante nga hinumdoman nga samtang ang dyskinesias usa ka komon nga epekto sa levodopa, nga nahitabo sa mga 50 porsyento sa mga tawo nga adunay Parkinson's disease sa lima ka tuig, sila dili kaayo komon sa mga tawo nga dopamine agonists.
Sa pagkatinuod, ang panukiduki nagpadayag nga ang dyskinesias, kung ang usa ka tawo nag-inom dopamine agonists lamang, mahitabo sa mga 5 ngadto sa 7 ka porsyento sa mga tawo nga adunay Parkinson's-ug kon ang dyskinesias mahitabo, sila sa kasagaran dili kaayo seryoso ug mahitabo sa ulahi.
Ubos nga Linya
Ang tanan, ang dyskinesias dili usa ka dakong problema sa mga tawo nga nag-inusara sa dopamine agonists lamang (walay levodopa), mao nga aduna gihapo'y usa ka mas maayo nga kaayuhan nga epekto nga ratio nga pagkuha sa D-512, kon itandi sa ubang mga dopamine agonist sama sa Requip (ropinirole) .
Hinumdomi, kini usa ka pagtuon sa hayop, busa sayo kaayo nga mohimo og bisan unsang mga konklusyon. Ang punto dinhi mao nga ang mga epekto sa D-512 kinahanglan nga hubaron ngadto sa tawhanong paggamit.
Mga Dopamine Agonist ug Ang Ilang Papel sa mga Dili Sintomas nga Sintomas
Gawas sa pagtratar sa mga sintomas sa motor sa sayo nga ang-ang nga sakit sa Parkinson, ang ebidensya nga siyentipiko nagsugyot nga ang dopamine agonists makahatag benepisyo sa mga dili motor nga mga sintomas, ilabina ang mga problema sa mood sama sa pagkabalaka, depresyon, ug / o kawalay pagtagad.
Ang dopamine agonist mahimo usab nga mag-uswag sa pipila ka mga problema sa autonomic sama sa sexual function o sweating, ingon man ang piho nga mga problema sa pagkatulog sa Parkinson's disease sama sa restless leg syndrome o fragmentation sa pagkatulog.
Maayo kini, tungod kay ang mga eksperto mas nagpunting sa mga sintomas nga dili motorsiklo, tungod kay sila kasagaran magsugod sa sayo pa kay sa mga sintomas sa motor ug mahimong makapaluya.
Ingon niana, dili klaro kon ang D-512 mas labaw pa sa mga tradisyonal nga dopamine agonist sama sa Requip (ropinirole) o Mirapex (pramipexole) sa pagpagaan sa mga sintomas nga dili motor.
Usa ka Pulong Gikan
Sa pagtuon sa mananap nga gihisgutan, ang pinakadako nga benepisyo sa D-512 sa Requip (ropinirole) mao nga kini molungtad ug mas maayo sa iyang kinatas-ang epekto.
Bisan pa, daghang mga pagtuon ang gikinahanglan aron mas makasabut kung ang usa ka compound sama sa D-512 mas maayo kaysa karon nga dopamine agonists sa pagtratar sa mga tawo nga adunay Parkinson's.
Gawas sa mga sintomas sa motor ug mga side effect, ang ubang mga butang kinahanglan nga ikonsiderar sama sa kalidad sa kinabuhi sa usa ka tawo, ang oras nga gipaundang sa pagsugod sa levodopa, ug kung ang D-512 mao ang tinuod nga pag-ayo sa sakit (kini makapanalipod sa dopamine-producing nerve cells nga anaa pa buhi).
> Mga Tinubdan:
> Batla A, Stamelou M, Mencacci N, Schapira AH, Bhatia KP. Ang monopolyo sa Ropinirole nag-aghat sa grabe nga dyskinesias nga gibalik sa Parkinson's disease. Mov Disecord . 2013 Jul; 28 (8): 1159-60.
Ang Lindenbach D, Das B, Conti MM, Meadows SM, Dutta AK, Bishop C. D-512, usa ka novel dopamine D2 / 3 receptor agonist, nagpakita sa greate anti-Parkinsonian nga kaayohan kay sa ropinirole sa Parkinsonian nga mga ilaga. Br J Pharmacol. 2017 Sep; 174 (18): 3058-71.
> Poewe W et al. Extended-release nga pramipexole sa sayo nga sakit sa Parkinson: usa ka 33-ka semana nga pagkontrol sa pagsulay. Neurology. 2011 Aug 23; 77 (8): 759-66.
> Ang Michael J. Fox Foundation Alang sa Research sa Parkinson. D-512: usa ka Novel, Multifunctional D2 / D3 Receptor Agonist alang sa Paggamit sa Parkinson's Disease.
> Schaeffer E, Berg D. Dopaminergic therapies alang sa mga dili sintomas sa Parkinson's disease. CNS Drugs . 2017 Jul; 31 (7): 551-70.